重松貿易株式会社

大阪本社

創薬の課題を解決・調査『SpiroKit 4』

最終更新日: 2021-04-14 15:43:36.0
新しい化学空間の探索が可能!代謝安定性やADMEを改善できた例も報告されています

一般的に創薬化学におけるビルディングブロックでは、ピペリジン、
ピペラジン、モルホリン、およびチオモルホリンなどの骨格が使われています。

「SpiroKit4」は、これらの骨格代替として使用可能なアザスピロ[3.3]
ヘプタン誘導体を採用しています。

創薬分子に含まれる単環系複素環部分を、スピロ[3.3]ヘプタン誘導体に
置き換えることで、創薬分子の物理化学的および生化学的特性を独自に調整可能。

そして、これらの調整によって新しい化学空間の探索が可能になり、この手法を
用いることで、代謝安定性やADMEを改善できた例も報告されています。

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