最終更新日:
2021-04-14 15:49:24.0
立体が制御されたアミノ酸で構成！βアミノ酸やスピロ環を骨格とした特殊なアミノ酸も採用
立体制限されたアミノ酸は、現代の創薬化学では基本的なビルディング
ブロックのひとつとなり、これらアミノ酸における側鎖のコンフォメーションを
制御すると創薬設計する上で重要な構造的特長を発現することができます。
具体的には、キラル中心に官能基化されたアミン及びカルボン酸と、立体
コンフォメーションが制限された側鎖の組み合わせにより、機能性を持つ
ユニークな三次元構造をとることができます。
このように制限されたアミノ酸は、構造活性相関を調査する上では多様な
情報となり、ペプチドミメティックにおいては不可欠な構成要素です。
加えてこれらのアミノ酸は、そのユニークな三次元構造に起因して、薬理活性、
選択性、ADMEを向上させるための特別なモチーフとなり、膜透過性、経口投与の
バイオアベイラビリティ、代謝安定性の改善にも期待できます。
【SpiroKit3 特長】
■立体が制御されたアミノ酸で構成
■α二置換アミノ酸に加え、βアミノ酸やスピロ環を骨格とした
特殊なアミノ酸も採用
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