最終更新日:
2021-04-14 15:57:18.0
azetidine等の窒素含有複素環化合物の誘導体から構成！pKaを自在に調整することが可能
創薬分子に含まれる塩基性アミンは、生理的pHにおいてイオン化
されやすく、脂溶性が低くなり、膜透過性や経口吸収性にも影響を
及ぼすと考えられています。
さらに塩基性分子は、hERGの阻害を招き、α-酸性糖たんぱく質と
強く結合することにより血漿中の遊離薬物濃度を低下。
「SpiroKit1」は、azetidine等の窒素含有複素環化合物の誘導体から
構成されており、これらの誘導体を創薬分子の一部と置き換えることで
pKaを自在に調整することが可能です。
この調整により、hERG阻害や細胞浸透性の問題を最適化できます。
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